Синтез AB-PICA

[EmiratesHR|Help]

1-Пентил-3-(трифторацетил)индол.

1. Охлажденную (0 *С) суспензию NaH (60% дисперсия в минеральном масле, 68 г) в DMF (1000 мл) обрабатывали раствором индола (100 г) в DMF (200 мл).
2. Нагрели до rt и перемешивали в течение 10 мин.
3. Смесь охладили до 0*C, медленно обработали соответствующим 1-бромпентаном (135 г), нагрели до rt и перемешивали в течение 1 ч.
4. Раствор охладили до 0*C, обработали (CF3CO)2O (300 мл), нагрели до rt и перемешивали в течение 1 ч.
5. Смесь выливают в ледяную воду (6000 мл) и энергично перемешивают.
6. Смесь отфильтровали, осадок высушили и получили неочищенный продукт в виде красного твердого вещества, которое использовали на следующем этапе без очистки с выходом 100%.

1-Пентилиндол-3-карбоновая кислота.

1. К кипящему раствору KOH (66 г) в MeOH (120 мл) добавляют порционно раствор соответствующего неочищенного 1-пентил-3-трифторацетилиндола (100 г) в толуоле (300 мл).
2. После нагревания под давлением в течение 2 ч смесь охладили до температуры окружающей среды и добавили H2O (1000 мл).
3. Слои были разделены, и органический слой был экстрагирован 1M NaOH (350 мл) aq.
4. Объединенные водные фазы подкисляли до pH 1 10M экв. HCl, экстрагировали Et2O (3x500 мл), сушили (MgSO4) и растворитель удаляли при пониженном давлении.
5. Сырое твердое вещество было перекристаллизовано из i-PrOH с получением 37 г 1-пентилиндол-3-карбоновой кислоты в виде бесцветных кристаллов.

AB-PICA ((S)-N-(1-амино-3-метил-1-оксобутан-2-ил)-1-пентил-1H-индол-3-карбоксамид).

1. Раствор 1-пентилиндол-3-карбоновой кислоты (100 г) в DMF (1000 мл) обрабатывали EDC (83 г), HOBt (59 г), DIPEA (190 г), L-валинамидом (100 г) и перемешивали в течение 24 ч.
2. Смесь разделяли между H2O (2000 мл) и EtOAc (1000 мл), слои разделяли, и водный слой экстрагировали EtOAc (2х500 мл).
3. Объединенные органические фазы были высушены (MgSO4), и растворитель был выпарен при пониженном давлении.
4. Неочищенные продукты были очищены перекристаллизацией с получением 116 г (81%) белого твердого вещества.

https://*****.cc/attachments/1664969109942-png.102455/?hash=82800b960a62c585913500b3e9a00fb3

 

[Святой]

Это антидепресант?

 

[Organic54]

Это антидепресант?

нет это канаб, при чем давольно популярной группы, сами видите индол... Ну и как антидепрессант тоже проканает наверное.
Ну так вот АВ - распространены потому что какие то канабы в китае широко распространены и многие диллеры реактивов предлагают конструктора на них, включая нашу фабрику.

 

[Rastabandit]

включая нашу фабрику

018й почему не возят?

 

[Rastabandit]

особенности законодательства.

А к другим это не относится? Или вы про чьё законодательство?

 

[RastaNation®]

особенности законодательства.

китайского законодательства имеете ввиду?

 

[Organic54]

китайского законодательства имеете ввиду?

ну да

 

[ivanrozkov]

Где можно взять это сырье??

 

[ivanrozkov]

Блин у всех это находится в москве,езжайте в Москву говорят,это куча делов,доехать можем а вот уехать это уже трэш))Новосибирск надо

 

[Organic54]

Блин у всех это находится в москве,езжайте в Москву говорят,это куча делов,доехать можем а вот уехать это уже трэш))Новосибирск надо

пс, коллега. В регионах не просто так химии нет ,за уральскими горами даже россии нет, там иное госудаство, со своими законами, президентами и ценностями.
Я вам как Сибиряк это говорю.

Сообщение обновлено: 26 Окт 2022

 

[Organic54]

да тут что далеко ходить все мы люди любознательные, кто по науке тесно двигается все практически друг друга в лицо знаем, сложно не знать потому что то что публикуется по пальцам посчитанно, публикации кто расшифровывает их не мало но все же немного люди имеют друг о друге представление. Ктото во дну плавает и выплывает редко, но все же пару лет кто изучает тот полюбому всех знает кто хоть как то в теме, ресурсов не многои все мы там под разными никами официало/ неофициально.

Встретились земляки)

 

[Rastabandit]

да тут что далеко ходить все мы люди любознательные, кто по науке тесно двигается все практически друг друга в лицо знаем, сложно не знать потому что то что публикуется по пальцам посчитанно, публикации кто расшифровывает их не мало но все же немного люди имеют друг о друге представление. Ктото во дну плавает и выплывает редко, но все же пару лет кто изучает тот полюбому всех знает кто хоть как то в теме, ресурсов не многои все мы там под разными никами официало/ неофициально.

Очень интересно) надо было мне всё таки химию изучать в школе...

 

[ivanrozkov]

пс, коллега. В регионах не просто так химии нет ,за уральскими горами даже россии нет, там иное госудаство, со своими законами, президентами и ценностями.
Я вам как Сибиряк это говорю.

Сообщение обновлено: 26 Окт 2022

Посмотреть вложение 559697

Прива друг,в чем вы правы))

 

[Organic54]

Очень интересно) надо было мне всё таки химию изучать в школе...

Бред бро, никто в школах не изучает химию, нереальный бред учить ее в школе, по неправильным примерам разве можно выучит химию?
Вы хоть посмотрите кто написал учебники школьные?
Габриелян- и что нога цензуры растоптала и убрала из учебника все самое интересное что как либо может быть в орг имии.

Сообщение обновлено: 26 Окт 2022

Короче вот вы дже на вскидку - прочитайте книжку на 50стр перед зном за неделю просто. скажем Елена Качур

Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.

В ней раскрыто-сказано в разы больше чем в ссаном габриеляне

 

[Rastabandit]

Бред бро, никто в школах не изучает химию, нереальный бред учить ее в школе, по неправильным примерам разве можно выучит химию?
Вы хоть посмотрите кто написал учебники школьные?
Габриелян- и что нога цензуры растоптала и убрала из учебника все самое интересное что как либо может быть в орг имии.
Посмотреть вложение 560569

Сообщение обновлено: 26 Окт 2022

Короче вот вы дже на вскидку - прочитайте книжку на 50стр перед зном за неделю просто. скажем Елена Качур

Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.

В ней раскрыто-сказано в разы больше чем в ссаном габриеляне

Это чтобы дети МЕТ не научились варить в гаражах)

 

[ivanrozkov]

Это чтобы дети МЕТ не научились варить в гаражах)

Можешь когда хочешь))

 

[Organic54]

Это чтобы дети МЕТ не научились варить в гаражах)

Это чтобы дети МЕТ не научились варить в гаражах).
Коллеги ваш мет хуйня из под кон в сравнении со всеми преступлениями.
Вот смотрите, суть такая вот возьмем гидру да- в самые ее охуенные пики- она оборотила около 10-20миллиадров в год?
А вот послушайте то о чем говорят каждый день по телеку касаемо нефтяной или другой отрасли- 100 миллиадров в день.
А строительства гос заказы, голосования парламента на вливания денег...
Да в сравнении только с плиткой собянина было вебано больше бабла чем во всю нарко сферу за год...
И что вот как бы наркотики это скорее отрасль для тупых и бедных...
Вы конечно себя гениями считаете - но на нас взор не потому что мы такие невебенные, а скорее шоу для того чтобы отвлечь внимание от более масштабных деел до которому народу лучше не иметь предстваление.

Сообщение обновлено: 26 Окт 2022

и в тех школах где учат детей власть имущих - не используют даже упомянание об учебниках химии -сокрее ей просто уделят внимание как вещи не столь важной.
Хуевые учебники в школах - потому что для бедных из бедного пеосонала- это скорее много функциональный инструмент по рукаводству бедняками.
образование ничего не имеет общего с учебными заведениями.

 

[Rastabandit]

Это чтобы дети МЕТ не научились варить в гаражах).
Коллеги ваш мет хуйня из под кон в сравнении со всеми преступлениями.
Вот смотрите, суть такая вот возьмем гидру да- в самые ее охуенные пики- она оборотила около 10-20миллиадров в год?
А вот послушайте то о чем говорят каждый день по телеку касаемо нефтяной или другой отрасли- 100 миллиадров в день.
А строительства гос заказы, голосования парламента на вливания денег...
Да в сравнении только с плиткой собянина было вебано больше бабла чем во всю нарко сферу за год...
И что вот как бы наркотики это скорее отрасль для тупых и бедных...
Вы конечно себя гениями считаете - но на нас взор не потому что мы такие невебенные, а скорее шоу для того чтобы отвлечь внимание от более масштабных деел до которому народу лучше не иметь предстваление.

Сообщение обновлено: 26 Окт 2022

и в тех школах где учат детей власть имущих - не используют даже упомянание об учебниках химии -сокрее ей просто уделят внимание как вещи не столь важной.
Хуевые учебники в школах - потому что для бедных из бедного пеосонала- это скорее много функциональный инструмент по рукаводству бедняками.
образование ничего не имеет общего с учебными заведениями.

Вы очень интересно пишите, может тогда интервью? Я думаю нам есть о чём поговорить

 

[_ - Nightmare - _]

1-Пентил-3-(трифторацетил)индол.

1. Охлажденную (0 *С) суспензию NaH (60% дисперсия в минеральном масле, 68 г) в DMF (1000 мл) обрабатывали раствором индола (100 г) в DMF (200 мл).
2. Нагрели до rt и перемешивали в течение 10 мин.
3. Смесь охладили до 0*C, медленно обработали соответствующим 1-бромпентаном (135 г), нагрели до rt и перемешивали в течение 1 ч.
4. Раствор охладили до 0*C, обработали (CF3CO)2O (300 мл), нагрели до rt и перемешивали в течение 1 ч.
5. Смесь выливают в ледяную воду (6000 мл) и энергично перемешивают.
6. Смесь отфильтровали, осадок высушили и получили неочищенный продукт в виде красного твердого вещества, которое использовали на следующем этапе без очистки с выходом 100%.
Посмотреть вложение 533276

1-Пентилиндол-3-карбоновая кислота.

1. К кипящему раствору KOH (66 г) в MeOH (120 мл) добавляют порционно раствор соответствующего неочищенного 1-пентил-3-трифторацетилиндола (100 г) в толуоле (300 мл).
2. После нагревания под давлением в течение 2 ч смесь охладили до температуры окружающей среды и добавили H2O (1000 мл).
3. Слои были разделены, и органический слой был экстрагирован 1M NaOH (350 мл) aq.
4. Объединенные водные фазы подкисляли до pH 1 10M экв. HCl, экстрагировали Et2O (3x500 мл), сушили (MgSO4) и растворитель удаляли при пониженном давлении.
5. Сырое твердое вещество было перекристаллизовано из i-PrOH с получением 37 г 1-пентилиндол-3-карбоновой кислоты в виде бесцветных кристаллов.

Посмотреть вложение 533278
AB-PICA ((S)-N-(1-амино-3-метил-1-оксобутан-2-ил)-1-пентил-1H-индол-3-карбоксамид).

1. Раствор 1-пентилиндол-3-карбоновой кислоты (100 г) в DMF (1000 мл) обрабатывали EDC (83 г), HOBt (59 г), DIPEA (190 г), L-валинамидом (100 г) и перемешивали в течение 24 ч.
2. Смесь разделяли между H2O (2000 мл) и EtOAc (1000 мл), слои разделяли, и водный слой экстрагировали EtOAc (2х500 мл).
3. Объединенные органические фазы были высушены (MgSO4), и растворитель был выпарен при пониженном давлении.
4. Неочищенные продукты были очищены перекристаллизацией с получением 116 г (81%) белого твердого вещества.

Прекурсы на это сложно достать?)