- Сообщения
- 5.709
- Реакции
- 3.511
Морфин считают прототипом опиоидов. Его молекулярную структуру составляют пять совмещающихся колец. Модификация молекулярной структуры морфина, приводящая к созданию полусинтетических опиоидов, сопровождается изменением фармакологических свойств возникающих соединений.
Морфин является основным представителем группы наркотических анальгетиков.
Он оказывает сильное болеутоляющее действие. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие.
В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестетических средств. Понижает возбудимость кашлевого центра.
Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов, проявляющееся брадикардией. А также вызывает миоз в результате активации нейронов глазодвигательных нервов. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.
Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением
хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр.
Поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.
Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.
Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую смерть, в результате остановки дыхания.
Фармакокинетика
После в/в введения морфин распределяется в органах и тканях. Уже через 10 мин 96-98% этого препарата исчезает из плазмы крови. Объем распределения морфина относительно велик, что указывает на его интенсивное поглощение тканями, в том числе скелетными мышцами.
Пик концентрации препарата в крови наступает через 7,5-20 мин после его внутримышечного введения. В период от 15 мин до 3 ч концентрация морфина в крови поддерживается на более высоком уровне после внутримышечного и подкожного введения, чем после внутривенной инфузии. Что видимо, обусловлено созданием депо препарата при внутримышечном и подкожном введении с последующим поступлением в кровь.
Применение
Применяют морфин в качестве болеутоляющего средства при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и т.п.), в периоперационном периоде, при сильной одышке, связанной с сердечной недостаточностью.
Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к опиатам, угнетение дыхания, угнетение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления, травма головы, алкогольное опьянение, бронхиальная астма, сердечные аритмии, хирургические вмешательства на желчевыводящих путях, прием препаратов ингибиторов МАО.
Вызывает выраженную эйфорию и при повторном применении быстро развивается лекарственная зависимость.
Дозировка
Взрослые: п/к 1 мл 1% раствора. Максимальная доза разовая - 0,02г, суточная 0,05г.
Этилморфин
Этилморфин (дионин, codethyline, diolan) - белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде и спирте. Получается полусинтетическим путем из морфина. По общему действию на организм близок к кодеину. По силе анальгезирующего и противокашлевого эффекта этилморфина гидрохлорид занимает промежуточное положение между морфином и кодеином. При введении в конъюнктивальный мешок вызывает гиперемию с последующей местной анестезией и отеком слизистой оболочки. Это действие сопровождается улучшением крово- и лимфообращения, нормализацией обменных процессов, что способствует купированию боли и рассасыванию экссудатов и инфильтратов при воспалительных заболеваниях ткани глаза.Применение и дозы препарата.
Применяют внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулёзе лёгких, а также как болеутоляющее средство. Этилморфина гидрохлорид применяют также иногда в офтальмологической практике. При введении в конъюнктивальный мешок растворы препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией и временным отёком конъюнктивы; препарат действует успокаивающе на глаза при кератите, инфильтратах роговой оболочки, воспалении радужной оболочки и других заболеваниях глаз. Применяют в глазной практике в виде капель и мазей. Начинают с назначения 1-2% растворов или мази, затем концентрацию растворов постепенно увеличивают до 6-8-10%.
Внутрь по 0,01- 0,015 г 2- 3 раза в сутки; в глаз по 1- 2 капли 1 - 10 % раствора или соответственно мазь.
Высшие дозы внутрь - разовая 0,03 г, суточная 0,1 г. Детям до 1 года не назначают; 2 лет - разовая 0,003 г, суточная 0,01 г; 3-4 лет - разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; 5- 6 лет - разовая 0,006 г, суточная 0,018 г; 7- 9 лет - разовая 0,0075 г, суточная 0,025 г; 10- 14 лет - разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Форма выпуска лекарства. Порошок и таблетки по 0,015 г.
Дезоморфин
Дезоморфин (пермонид) – химическое название 7,8-дигидро-6-дезоксиморфин, опиоидное наркотическое обезболивающее средство. В среде наркоманов носит название «крокодил».Изначально дезоморфин был синтезирован как средство, которое будет замещать морфин. Ученые поставили себе за цель синтезировать препарат, который бы обладал большим обезболивающим эффектом, но при этом не вызывал бы зависимости от препарата. В некоторой мере это им удалось. Дезоморфин действительно оказывал большее действие, чем морфин. Но при этом он имел одну негативную сторону – этот препарат вызывал очень быстрое привыкание. Кроме того, дезоморфин имеет несколько характерных особенностей – очень быстро развивается привыкание и зависимость, действие препарата оказывает сильное токсическое действие на организм, которое проявляется в разрушительном явлении на жизненно важные органы и системы. Вследствие своих опасных особенностей дезоморфин не нашел применения в медицинской практике. Но зато он получил широкое применение в качестве наркотического вещества.
История
Дезоморфин является одной из модификаций структуры морфина. При поисках заменителей морфина впервые был получен при взаимодействии кодеина с тионилхлоридом, с последующим восстановлением промежуточного продукта. В медицинской практике не получил широкого применения.
В конце 30-х годов ХХ века на западе ученые пытались получить на основе морфина новые лекарственные препараты, которые обладали бы мощными обезболивающими способностями, но при этом не вызывали бы наркотической зависимости. Путем изменения структуры молекулы морфина ученые получили несколько фармакологически активных препарата, среди которых были дезоморфин (США) и метадон, (Германия). Проведенные исследования на животных показали, что дезоморфин имеет более быстрое и сильное обезболивающее воздействие, нежели морфин. Последующие клинические исследования показали, что препарат действует на протяжении двух-четырех часов, а наркотическая зависимость возникает намного быстрее. Из-за этих своих особенностей дезоморфин не получил практического применения как обезболивающий препарат.
В России дезоморфин впервые был обнаружен органами наркотического контроля в мае 2004 года сразу в нескольких районах Республики Коми.
Дезоморфин, или как его еще называют «крокодил», является в данный момент вторым по популярности в России нелегальным наркотическими препаратом после героина. В настоящее время этот препарат стремительно набирает популярность и распространение по всех регионах страны. Главной причиной такой ситуации является доступность кодеиносодержащих препаратов, которые легко можно приобрести в аптеках без рецепта врача, а домашних условиях довольно легко можно провести превращение кодеина в дезоморфин.
Наркоманов в дезоморфине привлекает в первую очередь тот факт, что при сходном с героином влиянии на организм человека дезоморфин в настоящее время абсолютно доступен. При этом стоимость дезоморфина на нелегальном рынке значительно ниже героина.
Из-за своей низкой стоимости и относительно свободной продажи препаратов, содержащих кодеин, и наличии инструкций о способах кустарного приготовления дезоморфина, многие наркоманы перешли из героина на потребление дезоморфина.
Симптомы
При употреблении дезоморфина, а также и других наркотических препаратов, появляются характерные признаки и симптомы. Главными признаками у человека, который принимает дезоморфин, являются – беспричинная смена настроения, нарастающая скрытность, изворотливость, хитрость, лживость, полное безразличие к окружающему миру. У людей, которые принимают наркотические препараты, также наблюдается нарушение сна, у них красные глаза и узкие зрачки. От наркоманов, которые употребляют дезоморфин, исходит характерный запах йода. Человека, который употребляет наркотики, определить довольно легко – от него исходит неприятный запах, по всему телу имеются кровоподтеки и синяки, внешне выглядит неопрятно
